赛诺哈勃创新小分子纤维蛋白溶解酶（原）抑制剂IND获受理

BT-114143受理信息

根据中国国家药监局药品审评中心（CDE）最新公示，赛诺哈勃药业（成都）有限公司的BT-114143注射液新药研究申请，于7月7日获得受理，受理号：CXHL2200487。

图源：CDE官网

关于BT-114143注射液

BT-114143是赛诺哈勃自主研发的一款全新小分子纤维蛋白溶解酶/酶原（Plasminogen）抑制剂，拟用于治疗和预防纤维蛋白溶解亢进引起的各种出血和疾病。本品开发为注射液，拟采用静脉注射给药。

临床中，出血是围手术期常见并发症之一，尤其是心血管手术、肝移植和肝切除手术，以及髋关节和膝关节置换、脊柱手术等骨科手术都伴有严重出血。此外，创伤引起的大出血及失血性休克是导致死亡的主要原因之一，约占创伤性死亡的30%。据WHO统计报告，2019年全球因创伤导致的死亡人数达400余万，约占总死亡人数的8%。^[1,2]

氨甲环酸（Tranexamic acid，TXA）是临床代表性抗纤溶药物，于上世纪60年代获批上市，其药效和安全性已经被充分证实，被广泛应用于产后出血、月经过多、创伤相关出血和外科出血。^[3]

赛诺哈勃申请的BT-114143注射液是一种全新的纤溶酶原抑制剂，通过阻断纤溶酶原与纤维蛋白结合，抑制纤维蛋白降解，从而发挥止血作用。人全血血栓弹力图（TEG）体外试验结果显示，BT-114143的抗纤溶活性是氨甲环酸（TXA）的10倍；非临床研究表明，BT-114143在体外和体内研究中均安全有效。同时，赛诺哈勃正在进行BT-114143其他剂型的开发，拟用于战场、自然灾害、突发事件等特殊场合的创伤急救。

纤溶酶原抑制剂的作用机制（图修改自 Drugs.2003;63(13):1417-33)^[4]

除此次申报的止血项目，赛诺哈勃已有两个1类创新药物获准/正在进行临床试验，另有多个1类新药项目处于新药申请或临床前开发阶段。公司研发管线还覆盖肿瘤、自身免疫性疾病、罕见病等治疗领域，同时致力于包括治疗性核素偶联药物在内的多个精准医疗技术平台构建。

  参考文献：

1. Mannucci PM, Levi M. Prevention and treatment of major blood loss. N Engl J Med. 2007;356(22):2301-11.

2. World Health Organization. World health statistics 2021: monitoring health for the SDGs, sustainable development goals. https://apps.who.int/iris/handle/10665/342703

3. Cai J, Ribkoff J, Olson S, et al. The many roles of tranexamic acid: An overview of the clinical indications for TXA in medical and surgical patients [J]. European journal of haematology, 2020, 104(2): 79-873.

4. Wellington K, Wagstaff AJ. Tranexamic acid: a review of its use in the management of menorrhagia. Drugs. 2003; 63(13):1417-33.